Diseño, síntesis y evaluación biológica de derivados de 1,2,3-triazol como potenciales fármacos antichagásicos
Las opciones de tratamiento actuales para la enfermedad de Chagas, una enfermedad desatendida de alcance global, son limitadas y presentan numerosos efectos adversos. En este contexto, mediante el uso de métodos computacionales avanzados y estrategias de síntesis química combinatoria, se obtuvieron...
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| Publicado: |
Facultad de Ciencias Químicas
2024
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I10-R332-article-475762024-12-18T16:16:42Z Diseño, síntesis y evaluación biológica de derivados de 1,2,3-triazol como potenciales fármacos antichagásicos es Cerutti, Juan Pablo Quevedo, Mario Alfredo Dehaen, Wim es, es es, es ingles, ingles Enfermedad de Chagas Trypanosoma cruzi Medicamentos huérfanos Síntesis química Farmacología Enfermedades raras Métodos computacionales Química combinatorial Las opciones de tratamiento actuales para la enfermedad de Chagas, una enfermedad desatendida de alcance global, son limitadas y presentan numerosos efectos adversos. En este contexto, mediante el uso de métodos computacionales avanzados y estrategias de síntesis química combinatoria, se obtuvieron 127 derivados triazólicos con alto potencial para inhibir Cruzipaína (CZP), la principal cisteín proteasa de T. cruzi. De estos, 35 compuestos demostraron alta potencia inhibitoria, excelente selectividad sobre catepsinas humanas, buen perfil de seguridad y capacidad para reducir la infección parasitaria. Así, mediante un enfoque multidisciplinar y multicéntrico, se identificaron nuevos prometedores agentes antichagásicos potentes y seguros. Facultad de Ciencias Químicas 2024-12-16 info:eu-repo/semantics/article info:eu-repo/semantics/publishedVersion application/pdf https://revistas.unc.edu.ar/index.php/Bitacora/article/view/47576 Bitácora Digital; Vol. 11 Núm. 15 (2024): Inteligencia artificial y otras tecnologías estratégicas. Retos y oportunidades; 134 2344-9144 spa https://revistas.unc.edu.ar/index.php/Bitacora/article/view/47576/47741 Derechos de autor 2024 Juan Pablo Cerutti, Mario Alfredo Quevedo, Wi Dehaen https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/4.0 |
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Las opciones de tratamiento actuales para la enfermedad de Chagas, una enfermedad desatendida de alcance global, son limitadas y presentan numerosos efectos adversos. En este contexto, mediante el uso de métodos computacionales avanzados y estrategias de síntesis química combinatoria, se obtuvieron 127 derivados triazólicos con alto potencial para inhibir Cruzipaína (CZP), la principal cisteín proteasa de T. cruzi. De estos, 35 compuestos demostraron alta potencia inhibitoria, excelente selectividad sobre catepsinas humanas, buen perfil de seguridad y capacidad para reducir la infección parasitaria. Así, mediante un enfoque multidisciplinar y multicéntrico, se identificaron nuevos prometedores agentes antichagásicos potentes y seguros. |
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