Síntesis de análogos de aza-resveratrol con actividad anticolinesterasa

Main Authors: Biscussi, Brunella, Murray, Ana Paula
Format: Documento de conferencia
Language: Castellano
Published: 2018-10-01
Subjects:
Online Access: http://bdigital.uncu.edu.ar/13200
Table of Contents:
  • Una serie de análogos de aza-resveratrol fue diseñada, sintetizada y evaluada por su capacidad para inhibir la actividad de las enzimas acetilcolinesterasa (ACE) y butirilcolinesterasa (BuCE). Se llevó a cabo la síntesis asistida por microondas (CEM Discover) de p-(ω-aminoalquil)-benzaldehídos en dos etapas, en un tiempo total de 20 a 50 minutos y posterior reacción de condensación con anilina (relación molar 1:1) en tiempos de 1 a 2 horas. Este protocolo presentó ventajas frente al método de síntesis convencional tales como importante reducción en los tiempos de reacción, altos rendimientos y simple purificación. Todos los derivados obtenidos mostraron actividad inhibitoria frente a ambas enzimas siendo el compuesto 13c el inhibidor más potente de ACE (IC50= 3,6 µM) y 12a de BuCE (IC50= 0,8 µM).
  • Fil: Biscussi, Brunella. Universidad Nacional del Sur
  • Fil: Murray, Ana Paula. Universidad Nacional del Sur